Препарат от общей причины рака входит в фазу 2 клинических испытаний

AMG 510 нацелен на мутацию гена, которая является одной из самых распространенных причин рака

0 1 447

Многообещающее новое от рака вскоре вступит во вторую фазу клинических испытаний. Известный как AMG 510, препарат нацелен на мутацию гена, которая является одной из самых распространенных причин рака.

Ошибки в гене под названием KRAS, который кодирует ключевой сигнальный белок, ответственны за почти 20 процентов человеческих раковых заболеваний, в частности лейкемию, колоректальный рак, легких и рак поджелудочной железы. Ген давно был под пристальным вниманием ученых, но, к сожалению, эффективные методы лечения до сих пор ускользали от них.

Проблема в том, что KRAS слишком гладкий. Как правило, белки покрыты «впадинами» с небольшими выступами на их поверхности, и молекулы лекарств должны зацепиться за них, чтобы приступить к работе. Но в случае с KRAS, это не работало.

Поэтому ученые изучили внимательнее. Команда исследователей из биотехнологической компании Amgen исследовала белки специфической мутации KRAS, названной KRAS (G12C), с помощью рентгеновской кристаллографии в лаборатории Беркли (ALS). Этот метод создает карту структуры белка с высоким разрешением – и ученые в итоге нашли крошечный «карман» в белке, который был пропущен ранее.

Более поздние исследования позволили ученым установить молекулярные взаимодействия и разработать лекарства, которые поместились бы в этот карман. Конечным результатом многолетней работы является препарат AMG 510, который связывается с карманом и блокирует в неактивном состоянии.

В более ранних исследованиях было показано, что препарат действует на KRAS (G12C) и эффективно связывается с ним, вызывая сокращение опухолей у мышей. После этих результатов он был одобрен для клинических испытаний фазы 2 (FDA).

Это делает AMG 510 первой терапией для общей причины рака, которая достигла клинических испытаний. Будем надеяться, что это принесет свои плоды и проложит путь к новым возможностям лечения других труднодоступных мутаций.


The clinical KRAS(G12C) inhibitor AMG 510 drives anti-tumour immunity

Источник: Lawrence Berkeley National Laboratory

Войти с помощью: 
Подписаться
Уведомление о
guest
0 Комментарий
Встроенные отзывы
Посмотреть все комментарии
0
Будем рады вашим мыслям, пожалуйста, прокомментируйте.x
()
x