Экспериментальные таблетки автоматически высвобождают инсулин при высоком уровне глюкозы

Ежедневные инъекции инсулина доставляют массу хлопот сотням миллионов людей, страдающих диабетом. Обычную таблетку было бы гораздо легче принимать, и теперь исследователи из Нью-Йоркского университета разработали новый метод упаковки инсулина в капсулы, которые могут пережить путешествие через желудок в кровоток и высвобождать свою полезную нагрузку только тогда, когда это необходимо.

Диабет характеризуется непоследовательным уровнем инсулина, гормона, который регулирует уровень глюкозы в крови. Обычно это состояние контролируется регулярными подкожными инъекциями, но пациентам может быть трудно самостоятельно вводить их, и это неудобство может заставить некоторых людей пропустить дозы.

В идеальном мире справиться с диабетом было бы так же просто, как проглотить таблетку, но, к сожалению, разработать такую систему оказалось непросто. Инсулин — это хрупкая молекула, которая быстро распадается в желудке, прежде чем успеет сотворить свою магию. Большая часть проблемы для ученых состоит в том, чтобы найти способы упаковки инсулина, чтобы он выжил достаточно долго, чтобы проникнуть в стенку кишечника и попасть в кровоток.

Теперь исследователи разработали систему, которая может сделать именно это. Команда ученых создала то, что они называют желудочно-резистентными наночастицами со связанной ковалентной органической структурой (nCOF). Эти капсулы загружают инсулин между наночастицами, которые защищают его от суровой окружающей среды желудка, а затем проникают в кровоток через кишечный барьер.

Как только NCOF попадают в кровь, они могут автоматически контролировать уровень инсулина у пациента и выпускать препарат только тогда, когда это необходимо.

Механизм, стоящий за этим, довольно хитрый: глюкоза — это маленькая молекула, которая может проникнуть через поры в nCOF, так что по мере повышения ее уровня она будет вынуждена проникать внутрь наночастиц, где она физически вытесняет инсулин, содержащийся внутри. Это также работает в обратном направлении, поэтому высвобождение инсулина замедляется, когда уровень глюкозы в крови снова падает.

«Наша работа преодолевает барьеры пероральной доставки инсулина с помощью нагруженных инсулином наночастиц nCOF, которые проявляют инсулиновую защиту в желудке, а также реагирующее на глюкозу высвобождение», — говорит Фара Беньетту, ведущий автор исследования. «Эта технология быстро реагирует на повышение уровня сахара в крови, но быстро отключится, чтобы предотвратить передозировку инсулина, и значительно улучшит самочувствие больных диабетом.”

В тестах на диабетических крысах команда показала, что nCOFs вернули уровень глюкозы в крови животных к норме в течение двух часов после проглатывания наночастиц.

Другие методы пероральной доставки инсулина находятся в стадии разработки, причем два из них, Oramed и HDV-I, уже одобрены FDA, в то время как другие используют более уникальный маршрут с микроиглами, которые непосредственно вводят инсулин в стенку кишечника. Но ученые говорят, что новая система nCOF имеет несколько преимуществ. Инсулин успешно переживает путешествие по желудочно-кишечному тракту. Кроме того, сами наночастицы обладают высокой емкостью к инсулину — около 65 весовых процентов.

Конечно, потребуется дальнейшая работа, чтобы выяснить, распространяются ли эти преимущества на людей. Но, тем не менее, это многообещающее развитие.

Исследование было опубликовано в журнале Chemical Science.