Группа учёных из России и Италии выявила новое соединение, убивающее рак

Карбоангидразы (CAs) – это важный класс ферментов в организме человека, которые отвечают за регуляцию различных физиологических процессов

0 512

Специалисты Центра медицинской химии Тольяттинского государственного университета (ЦМХ ТГУ) в содружестве с коллегами из Санкт-Петербургского государственного университета (СПбГУ) и Флорентийского университета (Италия) открыли новый проапоптотический агент – вещество, способное подавлять рост злокачественных опухолей.

В марте этого года специалисты ТГУ, и Флорентийского университета провели совместные исследования, результатом которых стали новые химические соединения – сульфаниламиды, способные ингибировать (подавлять) активность карбоангидразы.

Карбоангидразы (CAs) – это важный класс ферментов в организме человека, которые отвечают за регуляцию различных физиологических процессов, обеспечивая постоянство внутренней среды по уровню СО2 и по pH – кислотно-щелочному балансу.

Раковая клетка, в отличие от нормальной, имеет различные механизмы для выживания, один из которых ей обеспечивает как раз повышенная экспрессия карбоангидразы. Попадая в неблагоприятную среду, раковая клетка начинает усиленно экспрессировать (синтезировать) на поверхности карбоангидразу, которая закисляет всё вокруг, убивая здоровые и создавая условия для роста опухоли.

Продолжая работу по поиску новых ингибиторов карбоангидразы, учёные двух стран получили неожиданный результат.

В этот раз мы попробовали новый класс ингибиторов, которые должны иметь немного другой механизм инактивации карбоангидразы. Наши вещества, к сожалению, по этому механизму не сработали, однако выяснилось, что одно из соединений обладает активностью, которая не коррелирует с активностью карбоангидразы. Так мы обнаружили новый проапоптотический агент, – рассказал директор ЦМХ ТГУ Александр Бунев.

Смотрите также  «Нанодрели» сверлят клетки, чтобы уничтожить червей и планктон

Апоптоз – это один из самых консервативных механизмов клеточной гибели, который необходим для поддержания клеточного гомеостаза*. У нормальной он запускается в случае каких-то нарушений или повреждений, раковая же в этом случае делает всё, чтобы апоптоз подавить.

– Раковой клетке апоптоз не нужен, она за счёт неправильных мутаций, делений, наоборот, приобретает некоторую устойчивость к этому процессу. С этой точки зрения индукторы апоптоза – химические вещества, которые способны воздействовать, в том числе на опухолевые и индуцировать (вызывать) у них апоптоз, – это тоже принципиально интересный механизм действия в современных противоопухолевых, в том числе таргетных препаратах, – поясняет Александр Бунев.

Учёные провели ряд тестов, которые подтвердили, что под действием нового соединения раковые входят в глубокий апоптоз. Исследования также позволили специалистам предположить, что полученное вещество способно интеркалировать (проникать) в ДНК.

Это даёт некий сбой в делении, и клетка вынуждена уйти в апоптоз, даже если у неё есть какие-то алгоритмы его обхода, – говорит Александр Бунев.

Результаты совместной работы учёных Тольятти, Санкт-Петербурга и Флоренции опубликованы в научном журнале European Journal of Medicinal Chemistry (Q1), который публикует исследования по основным разделам медицинской химии и обеспечивает среду для публикации оригинальных исследовательских работ.

*Гомеостаз – саморегуляция, способность открытой системы сохранять постоянство своего внутреннего состояния посредством скоординированных реакций.

Войти с помощью: 
Подписаться
Уведомление о
guest
0 Комментарий
Встроенные отзывы
Посмотреть все комментарии
0
Будем рады вашим мыслям, пожалуйста, прокомментируйте.x
()
x