Октапептин: «Забытый» антибиотик может противостоять супервирусам

Антибиотик, забытый с момента его открытия около 40 лет назад, может помочь разработать новые препараты против опасных для жизни инфекций, вызванных некоторыми из самых стойких в мире супервирусами.

Исследователи из Университета Квинсленда, Института молекулярных биологических наук (ИМБ) синтезировали антибиотик и повысили его эффективность против бактерий, устойчивых к лекарственным средствам, а затем сотрудничали с Университетом Монаша для оценки препарата с использованием моделей инфекции.

Профессор Мэтт Купер, директор Центра решений Superbug Solutions от ИМБ, сказал, что исследование было вызвано настоятельной необходимостью создания новых лекарств, способных противодействовать повсеместному сопротивлению инфекций последним лечебным процедурам.

«Октапептины были обнаружены в конце 1970-х годов, но в то время их не выбрали для развития, так как исследователями в этой области было открыто много новых антибиотиков», — сказал профессор Купер.

«Мы использовали современные процедуры обнаружения лекарств, чтобы переоценить его эффективность против супервирусов».

Профессор Купер говорит, что для грамотрицательных бактерий не существует новых классов антибиотиков, с увеличением распространенности обширной лекарственной устойчивости по всему миру.

«Грамотрицательные бактерии* труднее убивать как болезнетворные организмы, потому что у них есть дополнительная внешняя мембрана для проникновения, которая часто скрыта капсулой или слоем слизи, и которая действует так, чтобы замаскировать их от лекарств и нашей иммунной системы», — сказал он.

«Возникновение резистентности к меропенему, и теперь колистину, антибиотику последней инстанции, означает, что многокомпонентные и широко резистентные к лекарственным средствам бактерии теперь являются реальностью, с которой сталкиваются врачи.

Октапептин показал превосходную противомикробную активность против широко резистентных грамотрицательных бактерий в раннем доклиническом тестировании. Кроме того, оказалось, что октапептин потенциально менее токсичен для почек, чем колистин.

Резюме исследователей:

«Устойчивость к последнему антибиотику Colistin теперь широко распространена, и необходимы новые терапевтические средства. Мы сообщаем о первом химическом синтезе и доклинической оценке октапептинов, класса липопептидов, структурно связанных с колистином. Биосинтетический кластер octapeptin состоял из трех не рибосомальных пептидных синтетаз (OctA, OctB и OctC), которые продуцировали амфифильный антибиотик, октапептин С4, который, как было показано, связывается с мембранами и деполяризует их.»

Профессор Мэтт Купер сказал, что исследование заложило основу для разработки нового поколения антибиотиков для лечения опасных для жизни инфекций.

Больше информации: Cell Chemical Biology (2018). http://www.cell.com/cell-chemical-biology/fulltext/S2451-9456(18)30005-9

*Грамотрица́тельные бакте́рии — бактерии, которые не окрашиваются фиолетовым цветом при окрашивании по Граму. В отличие от грамположительных бактерий, которые сохранят фиолетовую окраску даже после промывания обесцвечивающим растворителем, грамотрицательные полностью обесцвечиваются из-за особенностей клеточных стенок.